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小赢说：
有报道称：我国每5个成年人中就有一人为高血压患者！目前，降压药已成为家庭常用药。第二十届中国专利金奖的一个获奖项目（ZL.8），就是关于中国人自己的降压药。
“三巨头”和爱因斯坦有什么共同点？
答：都死于高血压相关疾病！
什么是高血压？
根据世卫组织规定的主要诊断标准之一为：门诊非同日测量三次血压值，成人收缩压≥mmHg或舒张压≥90mmHg（两者中任一条件满足即可确诊）。
收缩压（Systolicpressure），也称高压，是当心脏收缩时，从心室射入的血液对血管壁产生的侧压力，这时血压最大，此时内壁的压力称为收缩压。
舒张压（Diastolicpressure），也称低压，是心脏舒张末期，血液暂时停止射入动脉，而已流入动脉的血液靠血管壁的弹力和张力作用，继续流动，对血管壁仍有压力，这时的血压称作舒张压。
中国的高血压现状
最近，美国高血压权威杂志《Circulation》刊出了中国国家心血管病中心进行的我国“十二五”高血压抽样调查（CHS）。结果显示，我国18岁以上的成人中有2.45亿（23.2%）为高血压，其中超过1.25亿的人不知道自己有高血压，1.5亿人（59.3%）没有用药治疗，只有万（15.3%）得到控制。而且还有4.35亿人（41.3%）是高血压后备军（正常高值血压）。
再来看看这份高血压地图
北京（35.9%）、天津（34.5%）、上海（29.1%）高血压患病率位列全国前三，辽宁、云南、广东、黑龙江紧随其后，属于第一梯队。
京津沪不仅经济发达，
房价高居不下，
连血压值也是妥妥的高点！
大部分的高血压患者没有不舒服的表现，所以很多高血压患者不知道自己的血压高。
但是没有症状不代表没有危害!
高血压存在“三高”的特点，即患病率高、死亡率高、残疾率高，并已出现年轻化特征。
心脏、脑、肾脏是高血压疾病累及的主要器官。
研究发现，80%的脑卒中和高血压相关。脑血管非常娇贵，一旦堵塞或出血，死亡率、致残率都很高。但如果把血压降下来，可使脑卒中发生率降低35%~40%。所以降压治疗很重要！
怎么办呢？来了。
面对令人眼花缭乱的降压药，我悄悄小声告诉你：一句话就能搞定。普利沙坦派唑嗪，噻嗪洛尔和地平。（这是咱俩的小秘密）
其中血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），被誉为20世纪九十年代心血管药物的一个里程碑，比以往的抗高血压药物具有更高的安全性，成为高血压药物的首选。
根据米内网数据，年国内高血压药物市场中，ARB市场占比40%左右，明显高于第二名钙通道阻滞剂（CCB）的34%。
但是，在这么多种降压药中，进口药一直占据统治地位，原研药几乎都掌握在美国、欧洲、日本的大型制药商手中——
诺华的代文/复代文、
辉瑞的络活喜、
默沙东的科素亚、
赛诺菲的安博维……
当然，这种局面在近两年有所改观。这皆因心血管领域近5年来唯一获批上市的1.1类新药的出现——由信立泰公司研发的信立坦（成分为阿利沙坦酯）。
它是我国第一个自主研发的沙坦类抗高血压药物。
在《高血压合理用药指南》第2版中（被誉为高血压治疗领域的圣经），阿利沙坦酯作为唯一一个1类创新药获该指南的强力推荐。
阿利沙坦酯，是在氯沙坦钾的活性代谢物EXP的基础上进行结构改造获得的。经胃肠道酯酶水解后生成活性物质EXP，实现AT1受体阻滞作用，无需经过CYP代谢起效。
用于轻、中度原发性高血压的治疗。
该药获得成功的关键，是一种新化合物（咪唑－5－羧酸类衍生物）的制备和应用，而该化合物的相关专利，获得了第二十届中国专利金奖（ZL.8）。
与现有血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）相比，该化合物在具有同等降压效果的同时，具有毒性更低、转化效率更高的优点。
唯一不经肝脏CYP酶代谢的ARB，不会增加肝脏负担
快速起效，疗效稳定
显著降低血尿酸水平
具有良好的安全性和耐受性，在肝肾功能不全患者安全性高
研究中发现阿利沙坦酯在常规溶剂中具有难溶的特点，为了解决溶解性差的问题，专利ZL.9提供一种溶解性改善的咪唑-5-羧酸类衍生物的盐；专利ZL.0可改善药物的溶出效果；专利ZL.0可改善阿利沙坦酯的溶解性、生物适用性和制剂适用性。
针对阿利沙坦酯的制备方法，年申请了专利ZL10094021.4，后于年继续对阿利沙坦酯的合成方法进行了改善，研究出一种收率高、效率高、副产物少、环境友好、易操作的制备化合物的方法（CNA）。
年为了改善阿利沙坦酯流动性不佳、堆密度小、静电现象明显，研究获得了阿利沙坦酯的无定形的药物组合物（CNA）和一种新的阿利沙坦酯晶体（CNA）。
针对现有技术中的固体分散体载药量不高，研究获得了一种高负载的阿利沙坦酯固体分散体（CNA、CNA）。为了改善阿利沙坦酯在极端环境下的稳定性，更长时间保存，提供一种阿利沙坦酯固体制剂的包衣处方（CNA）。为使阿利沙坦酯药物组合物的生物利用度更高和性质更稳定研究获得了一种药物组合物（CNA）。
在治疗过程中发现阿利沙坦酯可用于治疗高血压引起的靶器官损伤，由此申请了专利并获得授权（专利ZL.X），该专利同时还提供了一种新剂型，用于口服或舌下给药，更便于患者使用。
能研发、生产出这么牛的药品的公司一定也很厉害！
信立泰成立于年，年在深圳证券交易所上市（股票代码：），是集医药产品研发、生产、销售于一体的综合性医药集团。自年起，信立泰连续多年入选“中国最具竞争力医药上市公司20强”，年、年，连续两年入选“中国最具研发创新力医药上市公司10强”。
创新实力雄厚的公司，申请的专利一定也很多，稍微检索一下就发现每年申请的专利真多，总数有件！
还有一个明星哥哥呢，早在年就荣获“中国专利金奖”，是谁呢？原来是大名鼎鼎的抗血小板凝集药物泰嘉！
小赢真希望中国能有越来越多像信立坦、泰嘉这样的本土创新药物面世！
本文作者：审协北京中心医药部师晓荣韩松
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