前言
据估计,我国现患心血管疾病人数约3.30亿,其中约有2.45亿为高血压患者、万为心力衰竭患者,心血管疾病患病率和死亡率长期处于上升阶段,而疾病的总体控制情况仍不理想。
√沙库巴曲缬沙坦的上市代表了慢性心衰治疗理念的再次飞跃:由神经内分泌抑制进入神经内分泌调节。
√沙库巴曲缬沙坦被医学界评价为“在心衰治疗方案维持10年未曾改变之后首个颠覆现有治疗方案的药物”。
沙库巴曲缬沙坦化学结构
由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以1∶1∶3∶2.5的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物,其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好,在体内同步发挥药效。
沙库巴曲缬沙坦钠片
沙库巴曲缬沙坦钠片是一种新型治疗心力衰竭的药物,全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂类(ARNI)药物(沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物),脑啡肽酶抑制类药物可以有效的起到利尿、舒张血管和保护心脏的作用,因此在心力衰竭的治疗中得到了广泛的应用。其血浆蛋白的结合率高(94%~97%),在治疗心力衰竭和高血压方面疗效确切且安全性良好,同时在急性心肌梗死及心律失常等心血管疾病中表现出潜在的治疗效果。
作用机制
一方面通过沙库巴曲来增强利钠肽系统的有益作用,起到排钠利尿、舒张血管和保护心脏等作用;另一方面,通过缬沙坦来抑制肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)的作用,起到舒张血管、改善水钠潴留和减轻心脏负荷等作用。
上市规格
以沙库巴曲缬沙坦计:50mg(沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg)
mg(沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg)
mg(沙库巴曲97mg/缬沙坦mg)
ARNI适应症
对于接受适当剂量血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)如贝那普利,福辛普利、卡托普利等或血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)如氯沙坦钾,缬沙坦,奥美沙坦等治疗,仍有症状的射血分数降低的心衰(HFrEF)患者,建议使用ARNI代替ACEI/ARB。对于急性失代偿性HFrEF患者,建议在病情稳定后及出院前从ACEI/ARB转换为ARNI。建议新诊断为HFrEF的住院患者将ARNI作为一线药物
临床应用注意事项
1、每天服用两次,可与食物同服或空腹服用。应从小剂量起服,根据患者耐受情况,逐渐增加到目标维持剂量。推荐本品起始剂量为每次mg,每天两次。在未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中,用药经验有限,推荐本品的起始剂量为50mg,每天两次。根据患者耐受情况,本品剂量应该每2至4周倍增一次,直至达到每次mg每天两次的目标维持剂量。2、妊娠妇女、哺乳期妇女禁用,18岁以下儿童不推荐使用。3、双侧肾动脉严重狭窄患者禁用。4、由于与ACEI抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险,禁止本品与ACEI合用。如果从ACEI转换成本品,必须在停止ACEI抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用。对于入院时接受ARB治疗的患者,无需36小时的洗脱期。
5、症状性低血压(收缩压<95mmHg)患者开始给予沙库巴曲缬沙坦钠治疗时需慎重。6、血钾水平5.4mmol/l的患者不可开始给予本品治疗。SBPmmHg的患者,开始给予本品治疗时需慎重,注意监测血压变化。对于mmHg≤SBP至mmHg的患者,应考虑起始剂量为50mg,每天两次。
7、肝、肾功能损害患者需根据损害程度调整剂量。沙库巴曲缬沙坦钠禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化或胆汁淤积患者。
8、在2型糖尿病患者中,禁止诺欣妥与阿利吉仑合用。
9、对于非卧床的心衰住院患者,如果未接受ACEI或ARB治疗,在血压、肾功能和血钾水平允许的情况下,应将ARNI作为一线药物。
参考来源:
1、《沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识》
2、《沙库巴曲缬沙坦在高血压患者临床应用的中国专家建议》
3、《沙库巴曲缬沙坦说明书》